药用辅料是生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂，是药物制剂中除了活性成分以外占比最大的成分，除了赋形、充当载体、提高稳定性外，还具有增溶、助溶、调节释放等重要功能，是可能会影响到制剂的质量、安全性和有效性的重要成分。随着人用药品国际标准协调的深入以及2025年版《中国药典》颁布实施，津津老师开启了岛津药用辅料系列专题，与大家一同探讨药用辅料标准变化动态及相关分析技术的发展情况，分享岛津特色的辅料应用技术及方案。

随着国内仿制药市场的蓬勃发展以及高端制剂研发的推进，药用辅料作为药物制剂重要组成部分，在保证药物制剂生产和使用物质基础的同时，更决定药物制剂的性能及其安全性、有效性和稳定性。制剂中使用的药用辅料一般具有特定的功能性，药用辅料功能性相关指标（以下简称FRCs）是对辅料功能性和制剂性能具有重要影响的理化性质，同一种药用辅料在不同类型的制剂中其FRCs的确定及其范围控制可能存在差异，所以，药用辅料FRCs是药物制剂处方和工艺筛选的质量源于设计（Quality by Design，QbD）的基础。

为引导药学研究人员对不同功能类别药用辅料开展深入研究，探索对制剂性能具有显著影响的辅料功能性相关指标并加以控制，从而有效提高辅料质控水平，2015年版《中国药典》（后简称药典）首次收载药用辅料功能相关指标研究指导原则，并在2020年版药典进行修订，内容丰富程度得到了显著提升。2025年版药典对药用辅料功能相关指标研究内容进一步扩充和完善，最大变化是将各功能类别的写作体例进行重大调整以提高可读性，并新增了5大功能类别，津津老师把变化情况整理以下表1内容供参考。

目前药典的药用辅料品种正文有关功能性指标的质量要求，一般收载在检查、标示等项下，在实际研究中可能会对更多功能性指标进行表征以满足申报要求。

本期津津老师重点介绍粒度和粒度分布、脂肪与脂肪油的相关内容。

粒度与粒度分布

粒度和粒度分布是原辅料以及药物颗粒的关键质量属性，对药物制剂的生产可行性和产品性能有着重要的影响。《化学药物制剂基本研究技术指导原则》中对原料药、辅料和药物颗粒的粒度均进行了要求，强调了粒度可能对药物溶解性能、制剂的含量均匀度，或生物利用度及临床疗效产生影响。目前稀释剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂或抗结块剂、包衣剂、表面活性剂、助悬剂/增稠剂、络合剂、成膜剂、吸入粉雾剂载体、乳化剂、释放调节剂、压敏胶黏剂十余种类别涉及粒度和粒度分布或粒子形态的功能性相关指标。已收载的品种中海藻酸、羧甲纤维素钙、无水磷酸氢钙、二氧化钛、二氧化硅、硬脂酸（粒径分布）新增标示项对“粒度和粒度分布”的要求，此外，三硅酸镁、聚氧乙烯、蔗糖丸芯、磷酸淀粉钠、碱石灰均涉及粒度检查项。

二氧化钛是典型的包衣剂类药用辅料，制备包衣片、丸剂、颗粒剂、胶囊剂和外用制剂等，本次该标准修订补充了【标示】项下的要求，应标明本品粒度的标示值和粒度分布的标示范围。二氧化钛粉末的粒径大小对制剂的比表面积、表面活性、透明度甚至终产品颜色造成一定的影响。

采用岛津激光粒度仪SALD-2300湿法可以高效测定二氧化钛粉末样品的粒度和粒度分布，仪器操作简单，数据稳定，重现性好。

脂肪与脂肪油

在临床治疗上，以注射用大豆油经注射用卵磷脂乳化并加注射用甘油制成灭菌乳状液体常用能量补充药“脂肪乳注射液”常被用于无法进食或严重缺乏营养的患者，这种乳剂可供静脉注射，能完全被机体代谢和吸收，以供给人体必需的脂肪酸和能量。植物油（大豆油、花生油、玉米油等）也可作为药用辅料添加在脂溶性药物中，承担分散载体、润滑剂、赋形剂等作用。此外，多种脂类物质及其类似物广泛用于药用和药用辅料。药典产品各论中部分供药用和药用辅料的脂类物质及类似物需对品种项下记载的相关项目进行检测，以确保产品质量符合标准要求，需要参照通则0713脂肪与脂肪油测定法。《9601药用辅料功能性相关指标指导原则》中“脂肪与脂肪油”研究项目有11类涉及该功能性相关指标。

津津老师汇总了通则0713检测项目及其技术情况如表2，岛津相关方案助力相关企业和用户从容应对标准。此外，25版药典新增的52个品种中有12个品种（油脂类为主）涉及脂肪与脂肪油的分析。

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津津老师为各位读者整理了有关药用辅料功能性评价其他项目及其相关技术的概况，如下参考。岛津团队全面升级产品线与技术方案，致力于为制药行业客户的研究与分析工作，提供更精准、高效、可靠的支持！欢迎垂询！

撰稿人：龙卓珊

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